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蛋白多肽药物的普通注射剂：
在制备蛋白多肽药物的普通注射剂时，是选择溶液型注射剂还是注射用无菌粉末，主要取决于蛋白多肽药物在溶液中的稳定性。某些蛋白多肽药物的溶液在加有适当稳定剂并低温保存时可放置数月或二年以上;而其它一些蛋白质(特别是经纯化的)在溶液中活性只能保持几个小时或几天。
(一)处方设计
蛋白多肽药物的注射剂，可用于im或iv输注等，对其的要求也与一般注射剂基本相同。在设计蛋白多肽药物的溶液型注射剂时，一般要考虑加入缓冲剂和稳定剂，有时还可加人防腐剂。
(二)多肽和蛋白质类药物的稳定化
1.缓冲剂pH对蛋白多肽药物的稳定性和溶解度均有重要的影响。
2.盐类无机盐类对蛋白质的稳定性和溶解度有比较复杂的影响。
3.表面活性剂蛋白多肽药物对表面活性剂是非常敏感的。
4.糖和多元醇糖类与多元醇等可增加蛋白质药物在水中的稳定性，这可能与糖类促进蛋白质的优先水化有关。
5.大分子化合物血清蛋白(HAS)可以稳定蛋白多肽药物，可用于人体，在一些市售的生物技术药物制剂中已被用作稳定剂。
6.氨基酸一些氨基酸如甘氨酸、精氨酸、天冬氨酸和谷氨胺酰等，可以增加蛋白质药物在给定pH下的溶解度，并可提高其稳定性。
7.其它在制备蛋白多肽药物的注射用无菌粉末(冷冻干燥制剂更常用)时，一般要考虑加入填充剂、缓冲剂和稳定剂等。
(三)制备工艺及影响因素
蛋白多肽药物注射剂的制备工艺与一般注射剂基本相同，主要包括配液、过滤、灌封或灌装后冻干。
(四)质量控制与稳定性评价
蛋白多肽药物与一般药物一样需要进行一些常见质量指标的检测。
利用蛋白多肽药物的结构特点，可进行一些较特殊的理化分析和检测。
在进行蛋白多肽药物的稳定性评价时，一般不能用高温加速实验的方法来预测药物在室温下的有效期，因为蛋白多肽药物在高温和室温下的变化过程可能是不一致的。
2010年版中国药典规定，蛋白多肽类药物注射剂应进行装量、装量差异、渗透压摩尔浓度、可见异物、不溶性微粒、无菌等检查。
蛋白多肽药物的缓释、控释型注射制剂：
(一)蛋白多肽药物的微球注射制剂
蛋白多肽类药物一般剂量很小，但需要长期给药，这就为缓释微球制剂的应用提供了机会。将蛋白多肽类药物包封于微球载体中，通过皮下或肌肉给药，使药物缓慢释放，改变其体内转运的过程，延长药物在体内的作用时间(可达l～3个月)，大大减少给药次数，明显提高病人用药的顺应性。现在蛋白多肽药物的微球注射制剂已经有了很成功的应用。
目前用于制备缓释微球和骨架材料主要是PLGA和PLA，其中又以PLGA更常用。二者均被FDA批准的可用于人体的生物降解性材料。目前国内已有生产。
(二)疫苗微球注射制剂
疫苗(vaccine)微球注射剂是蛋白质药物微球制剂的一个特列。传统的疫苗接种一般需要多次才能完成，而且相隔时间很长，因此辍种率极高。科学家们希望研究出含疫苗的缓释微球注射剂，一次注射后可在体内长时间连续释放(最多可达数月)，以便在体内长时间地维持较高的抗体水平;或者一次注射不同微球的混合物，使其在不同时间分别以脉冲模式释放，产生类似传统接种的效果。
(三)缓释、控释植人剂
可注射给药的植入剂(implant)是植入制剂近年的研究成果。一般的制备过程是将药物与PLGA混合熔融，然后经多孔装置挤出成为条状，切割成一定的长度，条状物一般直径在1mm左右，含有单剂量药物。将其灭菌处理后直接装入特制的一次性注射器内(针头较粗)，再封装在相应的塑料袋中。临床应用时取出直接作皮下或肌肉注射，药物随骨架材料的降解而释放，可以有很好的长效作用。注射型植入剂无需要手术植入或取出，使用方便，制备简单;但副作用往往比微球制剂大，如注射部位容易产生硬结，有时皮下注射的条状植入剂可能滑落出来等。已上市的典型品种是Zenica公司生产的Zoladex，每支注射剂含 3.6mg的高舍瑞林。
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