药物作用是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性。药物作用具有两重性：
1.治疗作用：指药物所引起的符合用药目的作用。
2.不良反应：指那些不符合药物治疗目的、并给患者带来痛苦或危害的反应。
药理效应是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性。因此，药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变，功能的提高称兴奋、亢进，功能的降低称为抑制、麻痹。过度兴奋转入衰竭，是另外一性质的抑制。
近年来生命科学的迅速发展，能引起细胞形态与功能发生质变的药物受到注意，例如某些物质可以引起细胞癌变，基因疗法能使机体引出遗传缺陷时或原来没有的特殊功能。药物作用特异性强的药物不一定引起选择性高的药理效应，二者不一定平行。例如阿托品特异性阻断M-胆碱受体，但药理效应选择性并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。作用特异性强及(或)效应选择性高的药物应用时针对性较好。反之，效应广泛的药物副反应较。但广谱药物在多种病因或诊断未明时也有其方便之处，例如广谱抗生素、广谱抗心律失常药等。
药理效应的选择性即药理效应的专一性，是药物引起机体产生效应的范围。是药物分类的依据，又是临床用药时指导用药和拟定治疗剂量的依据。药物的选择性与药物本身的化学结构有关。
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