2014年执业药师考试药理学考点，中国医考网为您整理编辑
溶出原理：
药物的释放速度受其溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。因此采取措施降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到延长药效的目的。根据 NoyesWhitney方程式，药物的溶出速度受药物的溶解度，药物粒子的表面积等因素影响。利用溶出原理达到缓释作用的方法很多，包括制成溶解度小的盐或酯、控制粒子大小、以及将药物包藏于具有缓释作用的骨架材料中等。具体的方法有下列几种：
(一)制成溶解度小的盐或酯
(二)与高分子化合物生成难溶性盐
(三)控制粒子大小
(四)将药物包藏于溶蚀性骨架中
(五)将药物包藏于亲水性高分子材料中
扩散原理：
药物释放以扩散作用为主的有以下几种情况：
(一)水不溶性材料包衣的制剂
(二)包衣膜中含有部分水溶性聚合物
(三)水不溶性骨架片
溶蚀与扩散、溶出相结合：
严格地讲，释药系统不可能只取决于溶出或扩散，但在实际上，一种缓(控)释制剂在释药过程中，某种主要的释药机制往往大大超过其他过程，以致可以归属于溶出控制型和扩散控制型。生物溶蚀型给药系统的释药特性则很复杂，无法用单一的释药机制解释。不仅药物可以从骨架中释放出来，而且骨架本身也处于溶解过程。当骨架溶解时，药物扩散的路径长度改变，形成移动界面扩散系统。影响因素较多，其释药动力学很难控制。此类制剂的优点是材料能够生物溶蚀，最后不会形成空骨架。 制备生物溶蚀型缓释制剂的另一种方法是通过化学键将药物与聚合物直接结合。在体内，药物通过水解或酶解从聚合物中释放出来。该系统载药量高，释药速度较易控制。
结合溶蚀和扩散的第三种方法是采用膨胀型控释骨架。药物溶解在膨胀型的聚合物骨架中，首先水进人系统中，使骨架膨胀，药物溶解，药物从膨胀的骨架中扩散出来，骨架同时溶蚀，其释药速率很大程度上取决于聚合物的膨胀速率、药物溶解度和骨架中可溶部分的大小。
渗透泵原理：
利用渗透泵原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响，比骨架型缓释制剂更优越。现以口服单室渗透泵片为例说明其原理和构造：片芯由水溶性药物、具高渗透压的渗透促进剂或其他辅料制成，外面用水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯一醋酸乙烯共聚物等包衣，形成半渗透膜，即水可渗透进入膜内，而药物不能透过此膜。然后用激光或其他适宜方法在包衣膜一端壳顶开一个或一个以上细孔。当与水接触后，水即通过半透膜进入片芯，使药物溶解成饱和溶液，加之片芯内具高渗透压的辅料的溶解，渗透压可达4053～5066kPa(体液渗透压为 760kPa)。由于膜内外渗透压的差别，药物由细孔持续流出，其流出量与渗透进入膜内的水量相等，直到片芯内的药物全部溶解为止。
离子交换作用：
由水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物重复单元上含有成盐基团，药物可结合于树脂上形成药树脂。在胃肠道中，带有电荷的离子与药树脂接触时，可通过离子交换作用将药物游离释放出来。
药物从树脂中扩散的速度受扩散面积、扩散路径长度和树脂的刚性(为树脂制备过程中交联剂用量的函数)的控制。如阿霉素羧甲基葡聚糖微球，在水中不释放，在体内到达靶组织后，可与体液中的阳离子进行交换，阿霉素逐渐释放，发挥栓塞与化疗双重作用。
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