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执业药师备考考点:苯氧乙酸类药物

2014-09-19 | 网络

2014年 执业药师备考考点:苯氧乙酸类药物1

氯贝丁酯(Clofibrate)为无色至黄色的澄清油状液体,有特臭,味初辛辣后变甜,遇光色渐变 深。在乙醇、丙酮中易溶,在水中几乎不溶。

本品是第一个临床应用的苯氧乙酸类药物,为前体药物,在体内转化为氯贝丁酸而产生作用。临床上用于高脂蛋白血症和高三酰甘油血症。

本品20世纪6070年代曾是广泛使用的药物,但本品长期使用的不良反应较多,如致心律失常作用,使胆囊炎、胆结石和肿瘤发病率增加,由此造成的死亡率已超过因改善冠心病而降低的病死率,因此,目前临床上已比较少用。但氯贝丁酯提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的先导化合物,推动了 该类药物的发展。 、

非诺贝特(Fenofibrate)为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。在丙酮中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。

本品在体内迅速熊谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。具有明显的降低胆固醇、三酰甘油和升高HDL的作用。临床上用于治疗高脂血症,尤其是高三酰甘油血症、混合型高脂血症。

吉非罗齐(Gemfibrozfl)为白色结晶性粉末,无臭,无味。在三氯甲烷中极易溶,在甲醇、乙醇 或丙酮中易溶,在水中不溶,在氢氧化钠溶液中易溶,In.P.5861。C。

本品为非卤代的苯氧戊酸衍生物,特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇,主要降低VLDL,而对 LDL则较少影响,但可提高HDL。临床上用于治疗高脂血症,也可用于Ⅱb型高脂蛋白血症,冠心病 危险性大而饮食控制、减轻体重、其他血脂调节药治疗无效者。

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