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执业药师备考考点:药物化学 抗心绞痛药

2014-09-19 | 网络

2014年 执业药师备考考点:药物化学 抗心绞痛药1

硝酸甘油(Nitroglycerin)又名三硝酸甘油酯。为浅黄色、无臭、带甜味的油状液体,b.P.145℃。本品溶于乙醇,混溶于丙酮、乙醚、冰醋酸、乙酸乙酯,略溶于水,有挥发性,能吸收空气中的水分子成塑胶状。本品在遇热或撞击下易发生爆炸。为了便于运输,本品常以乙醇溶液的形式保存。

本品经口腔黏膜吸收迅速,起效快,作用时间短。心绞痛发作时将其片剂在舌下含化。

常见的不良反应为头痛、头晕,也可出现体位性低血压;长期连续服用,有耐受性。

硝酸异山梨酯(Isosorbide Dinitrate)为白色结晶性粉末,无臭,m.P.68~72℃,在遇热或撞击下易发生爆炸。在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶。

本品为血管扩张药,用于缓解和预防心绞痛,也用于充血性心力衰竭。本品有扩张血管平滑肌的作用,效果比硝酸甘油更显著,且持续时问长,能明显地增加冠状动脉流量,降低血压。本品口服约30min见效,持续约5h,舌下含服后约5min见效,持续2h。

常见的不良反应为头晕、面部潮红、灼热、恶心等。长期服用可产生药物耐受性,与其他硝酸酯有交叉耐药性。

单硝酸异山梨酯(Isosorbide Mononitrate)为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭,受热或受到撞击易发生爆炸。在甲醇或丙酮中易溶,在水中溶解。

本品为异山梨醇的单硝酸酯,是硝酸异山梨酯在体内的活性代谢产物。.作用机制与硝酸异山梨酯相同,但作用时间较长。临床上用于预防和治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。副作用在用药最初几天可出现头痛、低血压、眩晕或心跳加速,若继续用药可自然消失。

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