2014年执业药师考试药理学考点，中国医考网为您整理编辑
概述：
乳剂(emulsions)系指互不相溶的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。形成液滴的液体称为分散相(dispersed phase)、内相(internal phase)、或非连续相(discontinuous phase)，另一液体则称为分散介质(dispersed medium)、外相(external phase)、或连续相(continuous phase)。乳剂中一相为水或水性溶液则称为水相，用W表示，另一相与水不混溶的相称为油相，用0表示。乳剂液滴大小一般在0.1～101m之间，这时乳剂形成乳白色不透明的液体。
乳化剂：
乳化剂是乳剂的重要组成部分，在乳剂形成、稳定性以及药效发挥等方面起重要作用。掌握乳化剂的种类和性质对学习乳剂很有必要。
(一)乳化剂的基本要求
乳化剂应具备较强的乳化能力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜;乳化剂应有一定的生理适应能力，乳化剂都不应对机体产生近期的和远期的毒副作用，也不应该有局部的刺激性;受各种因素的影响小;稳定性好。
(二)乳化剂的种类
1.表面活性剂类乳化剂这类乳化剂分子中有较强的亲水基和亲油基，乳化能力强，性质比较稳定，容易在乳滴周围形成单分子乳化膜。这类乳化剂混合使用效果更高。
(1)阴离子型乳化剂：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油都是0/W型乳化剂，硬脂酸钙等二价皂是W/O型乳化剂。
(2)非离子型乳化剂：单甘油脂肪酸酯(0/w)、三甘油脂肪酸酯(0/W)、聚甘油硬酯酸酯(W/O)、聚甘油油酸酯(W/O)、蔗糖单月桂酸酯、脂肪酸山梨坦(即Span类，W/O)、聚山梨酯(即Tween类，0/W)、卖泽(Myrj)、苄译(Brij)、泊洛沙姆等。
2.天然乳化剂天然乳化剂由于亲水性较强，能形成0/W型乳剂，多数有较大的黏度，能增加乳剂的稳定性。使用这类乳化剂需加入防腐剂。
(1)阿拉伯胶
(2)西黄蓍胶
(3)明胶
(4)杏树胶
(5)卵黄
3.固体微粒乳化剂 一些溶解度小、颗粒细微的固体粉末，乳化时可被吸附于油水界面，形成乳剂。形成乳剂的类型，是由接触角0决定的，一般90易被水润湿，形成 O/W型乳剂，90易被油润湿，形成W/O型乳剂。0/w型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等。W/O型乳化剂有氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。
4.辅助乳化剂(auxilialy emulsifying agents) 主要是指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。辅助乳化剂乳化能力一般很弱或无乳化能力，但能提高乳剂的黏度，并能增强乳化膜的强度，防止乳滴合并。
乳剂形成的必要条件：
乳剂是由水相、油相和乳化剂组成的液体制剂，但要制成符合要求的稳定的乳剂，首先必须提供足够的能量使分散相能够分散成微小的乳滴，其次是提供使乳剂稳定的必要条件
乳剂的制备：
制备符合质量要求的乳剂，要根据制备量的多少、乳剂类型及给药途径等方面加以考虑，选择不同的制备方法。黏度大的乳剂应提高乳化温度，足够的乳化时问也是保证乳剂质量的重要条件。
乳剂的变化：
乳剂属热力学不稳定的非均匀相分散体系，乳剂常发生下列变化。
(一)分层
乳剂的分层(creaming)系指乳剂放置后出现分散相粒子上浮或下沉的现象，又称乳析。分层主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成的。仍能恢复均匀的乳剂。
(二)絮凝
乳剂中分散相的乳滴发生可逆的聚集现象称为絮凝。
(三)转相
乳剂由于某些条件的变化而改变乳剂的类型称为转相(phase inversion)，由0/W型转变为W/O型或由W/O型转变为0/W型。转相主要是由于乳化剂的性质改变而引起的。
(四)合并与破坏
乳剂中的乳滴周围有乳化膜存在、乳化膜破坏导致乳滴变大，称为合并(coalescence)。合并进一步发展使乳剂分为油、水两相称为破坏 (breaking)。乳剂的稳定性与乳滴的大小有密切关系，乳滴愈小乳剂就愈稳定，乳剂中乳滴大小是不均一的，小乳滴通常填充于大乳滴之间，使乳滴的聚集性增加，容易引起乳滴的合并。所以为了保证乳剂的稳定性，制备乳剂时尽可能地保持乳滴大小的均一性。
乳剂的质量评定：
乳剂给药途径不同，其质量要求也各不相同，很难制定统一的质量标准。但对所制备的乳剂的质量必须有最基本的评定。
(一)乳剂粒径大小的测定
乳剂粒径大小是衡量乳剂质量的重要指标。
(二)分层现象的观察
乳剂经长时间放置，粒径变大，进而产生分层现象。这一过程的快慢是衡量乳剂稳定性的重要指标。
(三)乳滴合并速度的测定
乳滴合并速度符合一级动力学规律，其直线方程为：
.式中，Ⅳ为t时间的乳滴数，N0为t0时乳滴数，k为合并速度常数，t为时间。测定随时间t变化的乳滴数Ⅳ，求出合并速度常数k，估计乳滴合并速度，用以评价乳剂稳定性大小。
(四)稳定常数的测定
乳剂离心前后光密度变化百分率称为稳定常数，用Ke表示，其表达式如下：
式中，Ke为稳定常数，A0为未离心乳剂稀释液的吸光度，A为离心后乳剂稀释液的吸光度。测定方法：取乳剂适量于离心管中，以一定速度离心一定时间，从离心管底部取出少量乳剂，稀释一定倍数，以蒸馏水为对照，用比色法在可见光某波长下测定吸光度A，同法测定原乳剂稀释液吸收度A0，带入公式计算Ke。离心速度和波长的选择可通过试验加以确定。Ke值愈小乳剂愈稳定。本法是研究乳剂稳定性的定量方法。
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