2014年
(2)侧链手性中心的活性构型受体拮抗剂的侧链上也带有羟基，该羟基在拮抗剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。
(3)芳环部分受体拮抗剂对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。环的大小、环上取代基的数目和位置对受体拮抗活性的关系较为复杂，一般认为芳环的种类和环上取代基的位置对受体亚型的选择性存在一定关系。
(4)氨基上的取代基侧链氨基上取代基对受体拮抗活性的影响大体上与受体激动剂相似，常为仲胺结构，其中以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或N，N-双取代，常使活性下降。
2.受体拮抗剂代表药物
盐酸普萘洛尔(Propranolol Hydrochloride)为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦。溶于水和乙醇。水溶液为酸性，l%水溶液的pH为5.0～6.5。本品对热稳定，光可加速其氧化。酸性水溶液中可发生异丙氨基侧链氧化，在碱性条件下较稳定。
普萘洛尔含一个手性碳原子，其S构型左旋体的活性较R构型右旋体强，目前药用外消旋体。
本品口服吸收率在90%以上，主要在肝脏代谢，有首过效应。生成-萘酚，再与葡糖醛酸结合，侧链则被氧化代谢生成2-羟基-3-(1-萘氧基)-丙酸，大部分以代谢物形式从肾脏排出。
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