磷酸二酯酶一5抑制剂的作用机制：
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。N0激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。磷酸二酯酶一5(PDE一5)在阴茎海绵体中高度表达，而在其他组织中(包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌)表达低下。PDE-5抑制剂通过选择性抑制PDE-5，增强N0-cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
磷酸二酯酶-5抑制剂类的代表药物 ：
受体拮抗剂：
受体拮抗剂是一类能与仅肾上腺素能受体结合，阻断0t肾上腺素能神经递质或外源性肾上腺素药与受体作用的药物。受体拮抗剂按对受体亚型的选择性不同可分为0/-1受体拮抗剂、2受体拮抗剂和非选择性受体拮抗剂。
受体拮抗剂类的代表药物
甲磺酸酚妥拉明(Phentolamine Mesilate)为白色或类白色结晶性粉末，无臭。溶于水和醇，几乎不溶于三氯甲烷。避光、密闭保存。
本品可与受体发生竞争性结合，为非选择性的短效受体拮抗剂，同时对血管平滑肌具有直接作用。可产生血管扩张作用，增加心排血量，具有正性肌力作用。临床用于治疗外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症、手足发绀等。目前主要用于治疗男性勃起功能障碍。可于阴茎局部注射给药，也可口服给药。
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