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执业药师考试药学专业知识二《临床药物治疗学》复习笔记(8)

2015-12-09 | 网络

临床药物治疗学是2016年执业药师考试药学专业知识二的重要组成部分,针对药学专业知识二学科中国医考网(www.cyikao.com)辅导团队编写整理最新考试辅导复习笔记,供考生复习参考。

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氯霉素药物的代谢

药物进入机体后,发生化学结构的改变称其为生物转化或转化(biotransformation),形成新的物质称为代谢产物。

药物在体内发生转化的器官主要是肝脏,肠、肾、肺和脑也是药物代谢部位。

1.药物代谢的意义 药物经过转化以后,其药理活性发生改变,大多数药物经代谢后失去活性(减弱或消失),称为灭活(inactivation);

2.药物代谢酶药物在体内的转化是在酶的催化下进行,这些催化药物转化的酶,统称为药物代谢酶(drug metabolism enzymes),简称药酶。

药物分布的规律性

①药物首先分布于脑、心、肝、肾等血流量相对较大的器官组织,然后再分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流量相对较小的组织,这种现象称为药物再分布。硫喷妥钠因高脂溶性,给药后快速进入脑组织,产生麻醉效应;然后向脂肪组织转运,作用消失;

②药物在体内分布是有选择性的,碘集中分布于甲状腺组织,链霉素主要分布于细胞外液,灰黄霉素以脂肪、皮肤和毛发的等组织分布较多,能沉积在皮肤角质和新生的毛发、指(趾)甲角质部分。

影响药物分布因素主要有:药物与血浆蛋白结合和体内特殊屏障等。

抗微生物药抑制蛋白质合成

细菌蛋白质合成包括:起始、肽链延长和终止3个阶段,在胞浆内通过核糖体循环完成,抑制蛋白质合成的药物,分别作用于蛋白质合成的不同阶段,发挥抗菌作用。

1.起始阶段:氨基糖苷类阻止30s亚基和70s始动复合物的形成;

2.肽链延长阶段:四环素类与30s亚基结合,阻止氨基酰tRNA与其A位结合,肽链形成受阻而抑菌;氯霉素、克林霉素抑制肽酰基转移酶;大环内酯类抑制移位酶,从而阻止肽链的延长;

3.终止阶段:氨基糖苷类阻止了终止因子与A位结合,使肽链不能从核糖体释放出来,使核糖体循环受阻,而发挥杀菌作用。

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