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一、药理作用
(一)分类和作用特点
目前强心苷类中使用最广的有:地高辛甲地高辛,洋地黄毒苷:半衰期最长,毛花苷丙,去乙酰毛花苷,毒毛花苷K:最快的速效强心剂,口服不吸收,主要采取静脉给药。
用于心力衰竭的主要治疗获益是减轻症状和改善心功能,适用于已经使用利尿剂、ACEI(或ARB)和受体阻断剂治疗而仍持续有症状的慢性收缩性心力衰竭或合并心室率快的心房颤动患者。
目前,地高辛作为心力衰竭治疗的辅助药,更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。一般而言,急性心力衰竭并非地高辛的应用指征,除非伴有快速心室率的心房颤动。急性心力衰竭应使用其他合适的治疗措施(常为静脉给药),地高辛仅可作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。
(二)典型不良反应和禁忌症
典型不良反应:
(1)中枢神经系统反应有头痛、眩晕、乏力、视觉模糊、神经痛、谵妄等症状,色视(多为黄视和绿视,可能与强心苷在视网膜分布较多有关)为严重中毒的信号。
(2)胃肠道反应可出现厌食、恶心和呕吐,是中毒的早期症状,少数出现腹泻、恶心,呕吐是由于强心苷兴奋延髓催吐化学感受区的结果。
(3)心脏毒性是强心苷最主要最危险的毒性反应。尤其是在老年人和低血钾、低血镁、甲状腺功能减退者。①快速型心律失常早搏,特别是室性早搏最常见。②房室传导阻滞③窦性心动过缓。
【考题再现3】
(A型题)治疗强心苷中毒引起的室性心律失常宜选用的药物是( )。(2011年考题第10题)
A.维拉帕米
B.普罗帕酮
C.胺碘酮
D.普洛萘尔
E.苯妥英钠
禁忌症:1.伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或高度房室阻滞又无起搏器保护者。2.预激综合征伴心房颤动或扑动者。3.室性心动过速、心室颤动者。4.梗阻性肥厚性心肌病、单纯的重度二尖瓣狭窄伴窦性心律者。5.急性心肌梗死后患者,特别是有进行性心肌缺血者,应慎用或不用地高辛。
三、常用药品的临床应用
【地高辛】
用于急、慢性心力衰竭,控制心房颤动,心房扑动引起的快速心室率,室上性心动过速。
注意事项:(1)本品可透过胎盘屏障,妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。(2)本品由乳汁分泌,哺乳期妇女应用须权衡利弊。(3)下列情况慎用:低钾血症、不完全性房室传导阻滞、高钙血症、甲状腺功能减退、缺血性心脏病、急性心肌梗死早期、活动性心肌炎及肾功能不全者。(4)新生儿对本品的耐受性不定,其肾清除减少;早产儿与未成熟儿对本品敏感,按其不成熟程度而减小剂量。按体重或体表面积,1月以上婴儿比成人用量略大。(5)老年人应用时,因肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。(6)用药期间,应定期监测地高辛血浆浓度、血压、心率及心律,心电图,心功能,电解质尤其是血钾、钙、镁及肾功能。疑有洋地黄中毒时,应作地高辛血浆药物浓度测定。过量时,由于蓄积性小,一般停药后1~2天中毒表现可以消退。(7)应用本品剂量应个体化。(8)不能与含钙注射液合用。(9)在紧急情况下可以静脉给药,因肌内注射可致疼痛和损伤组织,一般不予采用。地高辛具有局部刺激作用,也避免皮下给药。(10)如漏服地高辛,发觉后尽快服药弥补,如果漏服的时间超过12h,就不要补服。以免于下次服用时间靠得太近增加中毒危险。
【去乙酰毛花苷】
用于急性心力衰竭,慢性心力衰竭急性加重,控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率
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