药物的溶解度、分配系数和渗透性对药效的影响
1.溶解度:
亲水性或亲脂性过高或过低都对药效产生不利影响。
① 水溶性(亲水性)是药物可口服的前提
② 药物透过生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性
2.脂水分配系数(P):
P值越大,脂溶性越高
3.渗透性:
药物既具有脂溶性又有水溶性。
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类:
分类 | 体内吸收 | |
第I类 | 高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 | 取决于胃排空速率 |
第Ⅱ类 | 低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物 | 取决于溶解速率 |
第Ⅲ类 | 高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物 | 受渗透效率影响 |
第Ⅳ类 | 低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物 | 体内吸收比较困难 |
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