头孢菌素类是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C，经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。其优点是：抗菌谱广，对厌氧菌有高效;引起的过敏反应较青霉素类低;对酸及对各种细菌产生的-内酰胺酶较稳定;作用机理同青霉素，也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。
1.第一代头孢菌素类抗生素对革兰阳性菌(包括金葡菌)作用强，对革兰阴性菌作用差，对绿脓杆菌无作用，对金葡菌产生的-内酰胺酶较稳定。对革兰阴性菌的-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生较易耐药。对肾脏具有一定毒性。与氨基糖甙类抗生素或强效利尿剂合用时加重其毒性。临床常用的是头孢噻吩、头孢羟氨苄等。
2.第二代头孢菌素对-内酰胺酶的稳定性提高，对革兰阴性菌有明显的抗菌作用，强于第一代。抗菌谱广，第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大。部分对厌氧菌也有杀灭作用，但对绿脓杆菌无杀灭作用，对肾脏毒性较第一代低。常用的有头孢克洛。
3.第三代头孢菌素的特点是对各种-内酰胺酶的稳定性更高，抗菌谱比第二代更有所扩大，对革兰阳性菌有抗菌活性，但弱于第一、二代，对革兰阴性菌作用强，尤其对绿脓杆菌、厌氧脆弱类杆菌及肠杆菌有较强的杀菌作用，对肾脏基本无毒。常用药物有头孢噻肟、头孢哌酮等。
4.第四代孢菌素除具有第三代头孢菌素对革兰阴性菌作用强的特点外，增强了抗革兰阳性菌活性，对-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，无肾毒性。常用药物有头孢匹罗(多重耐药菌感染)。
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