药理学,不管是在医学基础知识,还是在药学中,它既是一门基础课,同样也是一门需要大家重点掌握的学科。大家都知道,药理学的知识比较多,查字典公务员教育专家将带领大家一起来学习药理学中的重点知识。今天,我们还是来学习药理学中的药物代谢动力学。
上一堂课,我们已经知道,药物,首先必须通过生物膜这一屏障,才能在体内进行吸收、分布、代谢、排泄这四个基本过程。我们也学习了吸收的相关知识点。那么,今天我们来学习其余的几个体内基本过程。
首先,学习分布。分布是指吸收入血的药物,从血液向组织器官转运的过程。药物在体内的分布受诸多因素的影响:
(1)药物的理化性质(如分子大小,脂溶性、pKa等);
(2)药物与血浆蛋白的结合率;
(3)体液pH;
(4)局部器官血流量;
(5)特殊屏障(尤其血脑屏障、血眼屏障);
(6)药物与组织的特殊亲和力
药物从血液向组织器官转运后,在体内所发生的化学结构改变的过程称为代谢,又叫生物转化。代谢的主要器官是肝脏,参与生物转化的酶有专一性酶(如AChE)和非专一性酶(P450),简称肝药酶。那么,苯巴比妥、利福平等,是肝药酶诱导剂;而西咪替丁、氯丙嗪是肝药酶抑制剂,大家注意。
药物经过吸收、分布、代谢后,体内药物及其代谢产物经各种排泄器官排出体外的过程,称为排泄。主要经肾脏排泄,也可以经胆汁、汗腺、乳腺等途径排泄。那么,大家还要知道,代谢和排泄,统称为消除。
如例题:
药物消除是指( )。
A.首关消除和生物转化
B.肾脏排泄和生物转化
C.肝肠循环和首关消除
D.肝肠循环和生物转化
【正确答案】B
【查字典公务员解析】这是很简单的一道单选题,但要是大家没有完全掌握知识点,就很容易做错。药物的代谢和排泄统称为药物的消除,代谢即生物转化,排泄的主要途径是肾脏排泄,因此正确答案为B选项。
说到排泄,大家回顾一下我们上堂课的离子障,酸酸少易,酸碱多难,排泄也是这样的特点。弱酸性药物巴比妥类中毒时,治疗时可用碳酸氢钠碱化血液尿液,促使药物从脑组织向血浆转移并加速药物自尿排出,用于解救药物中毒。
以上是药物的体内基本过程。那么,在药物代谢动力学中,我们还得掌握重要的几个药动学参数,如AUC、F、Vd、t1/2,还得掌握各自的中文名称和相应的概念。其中,重中之重是半衰期,指药物在体内达平衡后,血浆药物浓度下降一半所需的时间。
t1/2的临床意义:
(1)是反映药物消除速度的重要参数。
(2)是临床确定给药间隔时间、制定给药方案的重要参数。
(3)多次给药,药物达到稳态血药浓度的时间一般为4-5个半衰期。
(4)药物按一级消除动力学消除时,停止给药后,药物大约经5个半衰期的时间可基本自体内消除干净。
半衰期的临床意义,是常见的考点:
如例题:
1.某药物t1/2为12h,一次服药后几天体内药物基本消除( )。
A.1d
B.2d
C.3d
D.5d
【正确答案】C
2.恒量恒速给药后,待经几个消除半衰期可达到稳态血药浓度( )。
A.1个
B.3个
C.5个
D.7个
【正确答案】C
大家只要掌握了上述的几个临床意义,就可以很快得出答案。
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