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药剂学知识点归纳:缓释、控释制剂的设计

2015-07-31 | 网络

药剂学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药剂学知识点特别多,不好复习。今天查字典公务员医疗卫生网就带着大家总结归纳一下药剂学各章节的重点内容,以便大家更好地记忆。

缓释、控释制剂的设计

1.药物选择

(1)t1/2=2~8h 适宜;12h

(2)剂量很大、药效很激烈、溶解吸收很差、剂量需精密调节的药物不宜制成缓释、控释制剂。

2.设计要求

(1)生物利用度

与相应的普通制剂生物等效,即缓控制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80~120%。

(2)峰谷浓度比

稳定时,峰、谷浓度应小于或等于普通制剂。

3.缓释、控释制剂的剂量计算

一般可根据经验,参考该药物普通制剂的剂量换算。(如:某普通制剂每日三次,每次100mg,若制成每日一次的缓控释制剂,一次剂量可为300mg。也可采用药物动力学的方法计算。)

4.缓(控)释制剂的辅料

阻滞剂、骨架材料、增黏剂

1)阻滞剂

①疏水物质:脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇等可延滞水溶性药物的溶解,释放,主要作溶蚀性骨架材料。也可作缓释包衣材料。

②肠衣材料:CAP、Eudragit L、S 型、HPMCP、HPMCAS(醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯)

2)骨架材料:

①亲水性骨架材料:MC、CMC-Na、HPMC、PVP、卡波普、海藻酸盐、壳聚糖等。

②不溶性骨架材料:EC、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡胶等。

③溶蚀性骨架材料:同阻滞剂。

3)增黏剂:CMC-Na、PVA、PVP。

例题:

关于缓控释制剂剂量设计正确的叙述是?

A.硝苯地平普通片每日服用3次,每次10mg,设计24小时给药的缓释制剂剂量为20mg

B.某药普通制剂每日服用3次,每次100mg,设计12小时给药的缓释制剂剂量为100mg

C.进口硝苯地平缓释片有20、30mg2种规格

D.进口硝苯地平缓释片有20、30、40mg3种规格

E.进口硝苯地平缓释片有20、30、40、60mg4种规格

正确答案:E

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