作用于受体的药物分为激动剂和拮抗剂。
激动剂:与受体有亲和力,同时又有很强的内在活性的药物。根据内在活性的大小(为内在活性,10),可将受体激动药可分为:
完全激动药,与受体有强的亲和力和强的内在活性(=1)的药物。
部分激动药,与受体有强的亲和力,但内在活性较弱(10)的药物。
拮抗剂:与受体有较强的亲和力,但无内在活性(=0)的药物。
竞争性拮抗剂:指拮抗药与激动药相互竞争与同一受体可逆性结合,其效应取决于两者的浓度和亲和力,可降低激动药与受体结合的亲和力,但不降低内在活性,即可使激动剂的的量效曲线平行右移,但斜率和最大效应不变。如图A所示。纳洛酮为阿片受体拮抗药,普萘洛尔是肾上腺素受体拮抗药。
非竞争性拮抗剂:指拮抗药与受体以共价键结合,呈不可逆状态;或无内在活性,但可阻断激动药的效应。使激动剂的量效曲线右移,斜率降低,最大效应降低。如图B所示。
竞争性拮抗药(A图)和非竞争性拮抗药(B图)的量效关系曲线(图中虚线表示单用时激动药的量效关系曲线;实线表示在拮抗药存在时激动药的量效关系曲线)
E:效应强度;D:药物浓度
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