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盐酸美沙酮(简称美沙酮)为阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛作用，并可产生呼吸抑制、缩瞳、镇静等作用。与吗啡比较，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点，是二战期间德国合成的替代吗啡的麻醉性镇痛药。20世纪60年代初期发现此药具有治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。
美沙酮口服吸收良好，服药后30分钟起效，4小时血药浓度达高峰，作用持续时间24～36小时，t1/2为15～18小时，血浆蛋白结合率为85%～90%;主要在肝脏代谢，由肾脏及胆汁排泄，反复给药有组织蓄积作用。
该药物在使用时应该注意以下原则：
1.美沙酮不宜静脉注射方式给药，尤其是脱毒治疗时禁止注射方式给药。
2.由于交叉耐受的作用，对阿片类(如海洛因)依赖者进行脱毒治疗和替代维持治疗时，应根据该患者对阿片依赖的严重程度进行美沙酮个体化给药，初始用药量宜小以免发生呼吸抑制。
3.在用美沙酮脱毒递减治疗时，减量速率不宜过快，否则会出现戒断反应。
4.替代维持治疗是以足够适当的剂量为基础，因此应注意根据患者药物依赖程度调整好药物剂量，做到个体化用药。
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