药物进入体内后一般需要通过生物膜才能完成药物的ADME过程。查字典公务员教育医疗卫生考试辅导专家带领考生一起归纳总结生物膜的特性以及药物通过生物膜进行转运的方式、特点。
药物的跨膜转运方式主要有被动转运、主动转运和膜动转运等。
一、被动转运是指药物借助细胞膜两侧的药物浓度梯度或电位差,以电化学势能差为驱动力,由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧。此种转运不需消耗ATP,顺浓度差进行。它包括简单扩散和易化扩散两种形式。
(1)简单扩散:又可分为脂溶扩散和水溶扩散。
脂溶扩散即药物通过溶于脂质膜而被动扩散。是药物最常见、最重要的扩散方式。脂溶扩散的速度主要取决于膜两侧的药物浓度梯度以及药物的脂溶性。药物的脂/水分配系数愈大,在脂质层的浓度愈高,跨膜转运速度愈快。
水溶扩散,是指分子量小、分子直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物,借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。扩散速度与药物在膜两侧的浓度差成正比。
简单扩散的特点:不消耗能量、不需要载体、无饱和现象、无竞争抑制现象。当膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止。
(2)易化扩散:载体转运的一种,特点是顺浓度差、不耗能,但是需要载体或通道介导,因此存在饱和现象和竞争抑制现象。如体内葡萄糖和一些离子(Na+、K+、Ca2+等)的吸收即采用此种转运方式,其转运的速度远比脂溶扩散要快得多。
药物进入体内后一般需要通过生物膜才能完成药物的ADME过程。查字典公务员教育医疗卫生考试辅导专家带领考生一起归纳总结生物膜的特性以及药物通过生物膜进行转运的方式、特点。
二、主动转运,即药物由膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程。主动转运的特点:需要载体,消耗能量,有饱和现象和竞争性抑制。膜一侧的药物转运完毕后转运停止。主动转运分为原发性主动转运及继发性主动转运
(1)原发性主动转运:又称一次性主动转运,指利用分解ATP产生的能量将离子逆浓度梯度和电位梯度进行跨膜转运的过程
(2)继发性主动转运:又称二次性主动转运,指物质逆浓度差跨膜转运的能量来自钠泵活动形成的势能贮备,而不是直接利用分解ATP释放的能量。继发性主动转运特点:耗能,但能量不直接来源于ATP分解;需要载体蛋白的参与;实质是经载体的易化扩散与原发性主动转运相耦联的主动转运系统;继发性主动转运的代表过程:葡萄糖氨基酸在肾小管上皮重吸收或肠上皮吸收;甲状腺上皮细胞的聚碘过程
三、膜动转运
1.出胞:胞质内大分子物质以分泌囊泡的形式排出细胞的过程。如神经细胞释放递质内分泌腺细胞将合成的激素分泌到血液中。
2.入胞:指大分子物质或物质团块借助于细胞膜形成吞噬泡或吞饮泡的方式进入细胞的过程。如免疫细胞吞噬异物。
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