2014年执业药师考试药理学考点，中国医考网为您整理编辑
概述：
靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug delivery system)，是通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统。
(一)靶向制剂的分类药物的靶向从到达的部位讲可以分为三级，第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的某些特定靶点的靶向制剂。 按作用方式分类，靶向制剂大体可分为以下三类：
1.被动靶向制剂、2.主动靶向制剂、3.物理化学靶向制剂
被动靶向制剂：
被动靶向制剂系利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂，包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等。
主动靶向制剂：
主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类制剂。药物载体被修饰后，或者可以避免单核一巨噬细胞系统的吞噬作用，改变载药微粒在体内的自然分布，或者可与靶细胞的受体或抗原结合，从而能将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。目前研究的修饰的药物载体包括修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物包括抗癌药及其他前体药物、脑组织靶向、结肠靶向的前体药物等。
物理化学靶向制剂 ：
(一)磁性靶向制剂
采用体外磁场的效应引导药物在体内定向移动和定位集中的制剂称为磁性靶向制剂。这类制剂主要有磁性微球和磁性纳米囊，通常作为抗肿瘤药物的靶向载体。
(二)栓塞靶向制剂
动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物质输送到靶组织或靶器官的医疗技术。栓塞的目的是阻断对靶区的血供和营养，使靶区的肿瘤细胞缺血坏死;如栓塞制剂含有抗肿瘤药物，则具有栓塞和靶向化疗的双重作用，还具有延长药物在作用部位作用时间的效果。这类靶向制剂主要有栓塞微球和复乳。
栓塞微球的载体材料主要有白蛋白、明胶、乙基纤维素、淀粉及其衍生物、壳聚糖等，制备的方法主要有乳化一液中干燥法和乳化一化学交联法等。
(三)热敏感靶向制剂
1.热敏感脂质体要列用相变温度不同的磷脂可制成热敏感脂质体。
2.热敏免疫脂质体在热敏感脂质体膜上交联抗体，可得热敏免疫脂质体。
(四)pH敏感靶向制剂
利用肿瘤间质液的pH值比周围正常组织显著低的特点，设计了一种pH敏感脂质体。
结肠靶向药物制剂：
具有结肠靶向性的药物制剂是目前研究的另一趋势。口服结肠定位给药系统(oral colon speci6c drug delivery system，简称OCSDDS)可避免药物在消化道上段破坏或释放，而到人体结肠释药发挥局部或全身治疗作用。结肠释药对治疗结肠局部病变特别有用，而在胃肠道上段易降解的肽类和蛋白质类药物，制成0CSDDS能够提高吸收率。
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