2014年执业药师考试药理学考点，中国医考网为您整理编辑
药物的分布：
药物的分布(distribution)是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织(包括靶组织)中的过程。由于药物的理化性质及用药者生理因素的差异，药物在体内分布是不均匀的，且处于动态平衡状态中，即随药物的吸收与排泄不断变化着。药物作用的发生常依赖于药物分子到达作用的部位，分布过程对作用的开始及作用的强度都起着非常重要的作用。
药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。药物在作用部位的浓度主要与透入作用部位和离开作用部位的相对速度有关，另外还与肝脏的代谢速度、肾或胆汁的排泄速度有关。
(一)表观分布容积
表观分布容积是药动学的一个重要参数，是将全血或血浆中的药物浓度与体内药量联系起来的比例常数。它是指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。
(二)影响分布的因素
1.体内循环与血管透过性的影响吸收的药物通过血液循环向体内各组织分布。
2.血浆蛋白结合进入血液中的药物，一部分以非结合的游离型状态存在，一部分与血浆蛋白结合成为药物一血浆蛋白结合物。
3.组织结合与蓄积药物在体内的选择性分布，除决定于生物膜的转运特性外，不同组织对药物亲和力的不同也是重要原因之一。
(三)淋巴系统转运
血液循环与淋巴循环共同构成体循环，由于血流速度比淋巴流速快200～500倍，故药物主要通过血液循环转运。
(四)血脑屏障与胎盘屏障
脑和脊髓毛细血管的内皮细胞被一层致密的神经胶质细胞包围，形成了连续性无膜孔的毛细血管壁。
药物的代谢：
(一)药物代谢与药理作用的关系
药物代谢是指药物被机体吸收后，在体内酶以及体液环境作用下发生的化学结构的转化，又称为生物转化。药物代谢是伴随着药物的吸收、分布、排泄的同时发生的。
药物存体内的代谢与其药理作用密切相关，主要表现在以下三个方面。
(1)代谢使药物失去活性或活性降低
(2)代谢使药物活性增强或使药理作用激活
(3)代谢产生毒性代谢物
(二)药物代谢酶和代谢部位
绝大多数药物在体内的代谢反应是在细胞内特异酶的催化作用下发生的，这些药物代谢酶主要位于细胞的内质网、线粒体、胞液、溶酶体以及核膜和胞浆膜中。通常把药物代谢酶分为微粒体酶系和非微粒体酶系两大类，微粒体酶系主要存在于肝脏的内质网膜，后者在肝脏、血液及其他组织中均有存在。
(三)代谢反应的类型
代谢反应通常分为一相反应(phase I reaction)和二相反应(phaseⅡreaction)。一相反应是药物被氧化、还原、水解或异构化等。
应该强调的是，药物进入体内并不一定都经过代谢，有些药物在体内基本不代谢，而以原型直接从肾脏排泄，大多数药物可发生部分代谢。
(四)影响药物代谢的因素
1.给药途径对药物代谢的影响
2.给药剂量对药物代谢的影响
3.剂型对药物代谢的影响
4.药物的光学异构特性对药物代谢的影响
5.酶抑制和酶诱导作用对药物代谢的影响
6.生理因素对药物代谢的影响影响
7.饮食对药物代谢的影响
药物的排泄：
排泄是指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程。肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。还可经乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄，但排泄量很少。
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