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执业药师备考考点:药物化学 抗结核药

2014-09-15 | 网络

2014年 执业药师备考考点:药物化学 抗结核药1

合成抗结核药物:

执业药师备考考点:药物化学 抗结核药2

异烟肼(Isoniazid)又名雷米封,在酸或碱存在下,水解生成异烟酸和游离肼,游离肼的毒性较大,故变质后不可再供药用。光、重金属、温度、pH等因素均可加速水解反应。

异烟肼的肼基具有较强还原性,可被多种弱氧化剂氧化。

异烟肼在包括病灶在内的各种组织中均能很好吸收,它的大部分代谢物为失活物质。

异烟肼为临床上常用的抗结核药,具有疗效好、用量小、易于口服等优点。常与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用,减少结核杆菌耐药性的产生。

异烟腙(Ftivazide)是异烟肼与香草醛缩合生成的腙,其抗结核杆菌作用低于异烟肼,却可解决对异烟肼耐药性问题。

异烟腙的口服吸收率为90%,服后l~2h血清药物浓度可达峰值;异烟腙在体内主要通过乙酰化及部分水解而代谢。

异烟腙主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚作用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等,本品常需和其他抗结核病药联合应用,以增强疗效和克服耐药菌。

盐酸乙胺丁醇(Ethambutol Hydrochloride)含两个构型相同的手性碳,有三个旋光异构体,右旋体的活性是内消旋体12倍,为左旋体的200~500倍,药用为右旋体。

盐酸乙胺丁醇的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应,生成深蓝色络合物,此反应可用于鉴别。

盐酸乙胺丁醇主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各型肺结核及肺外结核,可单用,但多与异烟肼、链霉素合用。

执业药师备考考点:药物化学 抗结核药3

对氨基水杨酸钠(Sodium Aminosalicylate)对结核杆菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作用,抑制其生长。

吡嗪酰胺(Pyrazinamide)为在研究烟酰胺时发现的抗结核杆菌药物,是烟酰胺的生物电子等排体,作为烟酰胺的抗代谢物,干扰DNA的合成。

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