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执业药师备考考点:其他抗真菌药物

2014-09-15 | 网络

2014年 执业药师备考考点:其他抗真菌药物1

两性霉素B(Amphotericin B)、制霉菌素(Nystatin)等属于多烯类抗真菌抗生素,在其分子内 都含有共轭多烯亲脂大环内酯环,并连有一个氨基糖,这些多烯类抗生素亲脂性比较强,水中溶解度 较低。因结构有共轭多烯基团,故对热和光不稳定。

多烯类抗生素主要用于深部真菌感染,它们通过与真菌细胞膜上的甾醇结合,损伤细胞膜的通透性,导致真菌细胞内钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,破坏正常代谢而起抑菌作用。

特比萘芬(Terbinafine)是一种高亲脂性的游离碱,不溶于水,仅溶于极性有机溶剂,临床使用盐酸特比萘芬。

氟胞嘧啶(Flucytosine)其结构与抗肿瘤药物氟尿嘧啶相似,而且在酸、碱性条件下,可以水解脱氨生成氟尿嘧啶。

氟胞嘧啶可口服给药,口服后吸收较好,3~4h血药浓度达峰值,且可透过血脑屏障,达到比较高的脑脊液浓度。但氟胞嘧啶一般不能单独使用,因为单独使用时真菌会产生耐药性。氟胞嘧啶通常和两性霉素B-起合用,两性霉素B可以杀灭产生的对氟胞嘧啶耐药菌。但是当氟胞嘧啶和两性霉素 B合用时,两性霉素8会抑制氟胞嘧啶从肾中的排出,因此,此时必须严格监控血中氟胞嘧啶的水平,保持在35~75g/ml,否则会引起溶血。

氟胞嘧啶对真菌的曲霉菌、念珠菌、分支孢子菌属、隐球菌有抑制作用。

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