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执业药师备考考点:药物化学 抗痛风药

2014-09-23 | 网络

2014年 执业药师备考考点:药物化学 抗痛风药1

黄嘌呤氧化酶抑制剂如别嘌醇在肝脏内代谢成别黄嘌呤,从而抑制黄嘌呤氧化酶的活性,通过阻 断尿酸的生成达到治疗痛风的目的。

抗痛风药的代表药物 :

秋水仙碱(Colchicine)是从百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱。本品为类白色至 淡黄色结晶性粉末,无臭,略有引湿性。遇光颜色变深,需避光、密闭保存。本品在乙醇或三氯甲烷 中易溶,在水中溶解,在乙醚中极微溶解。m.P.142~150℃。

本品通过口服吸收,0.5~2h血药浓度达峰值。本品与血浆蛋白的结合力较弱,吸收后主要分布在肠道、肝、肾、脾等器官。在体内的保留时间较长,单次给药后10d仍能从体内检测出。本品主要 在肝脏代谢,代谢产物为药物分子中酰胺键水解后的伯胺衍生物。

本品的不良反应与剂量大小有明显的相关性,口服比静脉注射的安全性高。本品的不良反应主要有胃肠道症状,肌肉和周围神经的病变,骨髓抑制作用,静脉炎和蜂窝织炎,致畸作用等。本品的毒性较大,长期使用能产生骨髓抑制,胃肠道反应是严重中毒的前兆,症状出现后应该立即停药。

本晶对急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用,对一般性疼痛、炎症及慢性痛风无效。本品不能 影响尿酸盐的生成、溶解和排泄,故无降低血中尿酸水平的作用。本品的主要作用是通过与粒细胞的微管蛋白结合,妨碍粒细胞的活动,抑制粒细胞的浸润和消炎。此外,本品能抑制细胞有丝分裂,有一定的抗肿瘤作用。

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