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2015执业药师考试备考：药学专业知识二
第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂
磷酸二酯酶抑制剂通过抑制磷酸二酯酶活性对抗血小板凝集。
一、代表药物
磷酸二酯酶抑制剂代表药物有双嘧达莫、西洛他唑。
二、药理作用与临床评价
1.作用特点：
①双嘧达莫增强前列环素活性，抑制血小板聚集，故人体存在前列环素时才有效。当前列环素缺乏或应用了大剂量的阿司匹林时则无效。可透过胎盘屏障，可经乳汁分泌;
②西洛他唑主要用于外周动脉血管闭塞症引起的缺血性症状，如溃疡、肢痛、间歇性跛行等。近年来也在研究与阿司匹林、氯吡格雷联用，用于冠状动脉支架置入术后血栓高危患者。
2.典型不良反应：长期大量应用可致出血倾向，用于治疗缺血性心脏病时，可能发生冠状动脉窃血，导致病情恶化。
3.禁忌证：
①有出血史、妊娠及哺乳期妇女和计划怀孕者;
②过敏者、休克患者。
4.药物相互作用：
①与阿司匹林合用可增强疗效，本品宜减少剂量;
②与链激酶、尿激酶、丙戊酸钠、非甾体抗炎药同时使用，发生出血的危险几率加大;
③与肝素、香豆素、头孢孟多、头孢替坦、普卡霉素、丙戊酸钠等联合应用，可加重低凝血酶原血症，或进一步抑制血小板聚集，引起出血;
④前列腺素E1能与西洛他唑起协同作用，增加细胞内的cAMP浓度而增加强疗效。
三、主要药品
双嘧达莫
[基][典][医保(甲)]
【适应证】
缺血性心脏病、血栓栓塞性疾病、心肌缺血的诊断试验。
【注意事项】
(1)严重冠脉病变患者，使用后缺血可能加重。
(2)治疗血栓栓塞性疾病时，每日剂量一般需要400mg，分4次服用，否则抗血小板作用不明显。
(3)一般与阿司匹林联合应用抗血小板，并视阿司匹林的用量调整剂量。
(4)静脉注射给药时，除葡萄糖外，不得与其他药物混合注射，静滴时应遮光。
(5)用药后出现低血压，可用血管收缩药纠正。
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