磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂
噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格雷洛和坎格雷洛
一、药理作用与临床评价
(―)作用特点
二磷酸腺苷(ADP)存在于血小板细胞内,通过血小板膜上的ADP受体加速血小板的凝聚。
ADP受体有3种亚型,即P2Y1、P2Y12和P2X1。其中P2Y12仅存在于血小板膜上,而P2X1存在于血小板和血管内皮细胞,因此P2Y12阻断剂可抑制血小板聚集而不影响血管反应。
氯吡格雷口服后起效快,3h即可达血浆峰值。可用于新近心肌梗死、脑卒中、周围动脉病变(快)。
替格雷洛作用直接、迅速且可逆,不需要通过代谢激活,是第一个在所有急性冠脉综合征人群中均能降低心血管事件发生和死亡率的抗血小板药(快)。
噻氯匹定服后24~48h才能显现(慢)。
(二)典型不良反应
出血
(鼻出血、胃肠道出血、咯血、皮下出血等)。
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