高糖素样肽-1受体激动剂
艾塞那肽和利拉鲁肽。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
机制以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。
在血糖水平较低时不抑制胰高血糖素的分泌。最大作用出现在用药后3h。
优势:
(1)增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性降低餐后血糖。
(2)增加胰岛素分泌主基因的表达增加胰岛素的生物合成,每日注射1次即可。
(3)控制患者收缩压,改善心血管功能和降低心血管事件风险。
(4)显著降低体重。
艾塞那肽
【用法与用量】
1.仅用于皮下注射。
2.一日2次,于早餐和晚餐前60min内给药,餐后不可给药。
3.每一次给药剂量都是固定的,不需要根据血糖水平作随时调整。
(二)典型不良反应
1.低血糖。
2.胃肠道不适、呕吐、消化不良、腹泻、胰腺炎、体重减轻和过敏性反应。
(三)禁忌证
1.1型糖尿病;糖尿病酮症酸中毒患者。
2.胰腺炎患者;有个人及家族甲状腺髓样癌病史者;多发性内分泌腺肿瘤综合征2型的患者。
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