剂型是为适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式,是临床使用的最终形式。剂型是药物的传递体,将药物输送到体内发挥疗效。一般来说一种药物可以制备多种剂型,药理作用相同,但给药途径不同可能产生不同的疗效,应根据药物的性质、不同的治疗目的选择合理的剂型与给药方式。
(一)药物剂型与给药途径
药物剂型的选择与给药途径密切相关。纵观人体,可以找到十余个给药途径,如口腔、舌下、颊部、胃肠道、直肠、子宫、阴道、尿道、耳道、鼻腔、咽喉、支气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肤、眼等。例如,眼粘膜给药途径以液体、半固体剂型最为方便;直肠给药应选择栓剂;口服给药可以选择多种剂型,如溶液剂、片剂、胶囊剂、乳剂、混悬剂等;皮肤给药多用软膏剂、贴剂、液体制剂;注射给药必须选择液体制剂,包括溶液剂、乳剂、混悬剂等。总之,药物剂型必须与给药途径相适应。
(二)药物剂型的重要性
适宜的药物剂型可以发挥出良好的药效,剂型的重要性可叙述如下:
1.不同剂型改变药物的作用性质:多数药物改变剂型后作用的性质不变,但有些药物能改变作用性质,如,硫酸镁口服剂型用做泻下药,但5%注射液静脉滴注,能抑制大脑中枢神经,有镇静、镇痉作用;又如依沙吖啶(Ethacridine,即利凡诺)1%注射液用于中期引产,但0.1%~0.2%溶液局部涂抹有杀菌作用。
2.不同剂型改变药物的作用速度:例如,注射剂、吸入气雾剂等,起效快,常用于急救;丸剂、缓控释制剂、植入剂等作用缓慢,属长效制剂。
3.不同剂型改变药物的毒副作用:氨茶碱治疗哮喘病效果很好,但有引起心跳加快的毒副作用,若制成栓剂则可消除这种毒副作用;缓、控释制剂能保持血药浓度平稳,避免血药浓度的峰谷现象,从而降低药物的毒副作用。
4.有些剂型可产生靶向作用:含微粒结构的静脉注射剂,如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后,被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,从而使药物浓集于肝、脾等器官,起到肝、脾的被动靶向作用。
5.有些剂型影响疗效:固体剂型,如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同会对药效产生显著的影响,特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放,从而影响药物的治疗效果。
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