帕金森病又称震颤麻痹。临床主要症状为静止震颤、肌肉强直、运动迟缓和共济失调,此外尚有知觉、识别及记忆障碍等症状。
1.卡比多巴
1)作用机制:氨基酸脱羧酶抑制药。
2)作用特点:不能通过血脑屏障仅在外周发挥抑制多巴脱羧酶作用;与L-DOPA合用可使L-DOPA更多进入中枢生成DA,发挥作用;抑制L-DOPA在外周生成DA,减少了它的外周不良反应。
2.安托卡朋
作用机制:降低L-DOPA降解;减少3-OMD对L-DOPA进入中枢的抑制。提高L-DOPA的生物利用度和纹状体中DA的浓度控制症状波动。
3.司来吉兰
作用机制:与L-DOPA合用疗效,L-DOPA的on-offL-DOPA用量,外周副反应。作为自由基清除剂,延迟神经元变性和PD进展。
4.溴隐亭
1)作用机制:中枢D2样受体强激动剂;对外周DA、受体有弱激动作用。
2)药理作用及临床应用:催乳素、生长激素。治疗泌乳闭经综合症、肢端肥大症;与左旋多巴相似,治疗PD。
5.金刚烷胺
1)药理作用特点:抗PD见效快,与L-DOPA有协同作用。
2)作用机制:L-DOPA进入脑循环DA合成、释放DA重摄取拮抗兴奋性氨基酸受体五、抗胆碱药。
6.苯海索
药理作用特点:早期PD患者效好,晚期严重PD患者效差;与左旋多巴合用,50%进一步改善症状;不能接受L-DOPA或DA受体激动药的患者;抗精神病药引起PD。
7.卡马特灵又称开马君,其药理作用及应用与苯海索相似。
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