药物的吸收对药效有着重要的影响,一般来说,脂溶性大、极性小、非解离型药物易吸收。在执业药师资格考试中,也是一个重要的考点。那么,药物的吸收知识点主要表现在哪些方面呢?我认为,主要由以下几个问题:
其一,药物吸收的概念,是指药物自给药部位进入血液循环的过程称之为吸收。而事实在临床上,不同的药物甚至相同的药物不同的剂型其吸收快慢是不相同的,对吸收影响最大的为给药途径,给药途径不同,可直接影响到药物的吸收程度和速度。不同的给药途径,药物吸收的快慢依次为:吸入肌内注射皮下注射口服直肠皮肤。血管内直接给药(如静脉注射)因直接进入血液,无吸收过程。现就常用给药途径对药物吸收的影响讨论如下:
1、口服给药:是最常用的给药方式,其主要吸收部位为小肠,吸收方式主要为脂溶扩散。其又受到以下因素影响:
(一)药物的理化性质:包括药物的脂溶性、解离度、分子量等均可影响药物的吸收。(二)药物的剂型:剂量相同的同一药物,因剂型不同,药物的吸收速度、药效产生快
慢与强度都会表现出明显的差异。一般来说:溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂丸剂。
(三)首关消除:首关消除(首关效应)是指口服给药后,部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活,使进入体循环的药量减少的现象。首关消除明显的药物一般不宜口服给药(如硝酸甘油、利多卡因等)。
(四)吸收环境:胃排空、肠蠕动的快慢、胃内容物多少和性质等因素均可影响口服药物的吸收。例如肠道功能亢进(如腹泻)或肠道功能减退(如消化不良)等,均会妨碍药物的吸收;空腹服药,药物的吸收速率一般都会增加。另外,由于油和脂肪类的食物可促进脂溶性药物的吸收,所以服用驱虫药时,应尽可能少进油性或高脂肪食物,这样既有利于提高药物在肠道的驱虫疗效,又能降低药物吸收后产生的毒性。
2、吸入给药:是指一些气体及挥发性药物(如吸入麻醉药、亚硝酸异戌酯等)经过呼吸道直接进入肺泡,由肺泡表面吸收,产生全身作用的给药方式。由于肺泡表面积大(约200m2),又与血液只隔肺泡上皮及毛细血管内皮各一层,且毛细血管内血流量又大,故药物只要能到达肺泡,其吸收是极其迅速的
3、注射给药:最常用的注射给药途径为皮下注射和肌内注射。注射后药物多可沿结缔组织迅速扩散,再经毛细血管及淋巴管的内皮细胞间隙(d﹥400 nm)迅速通过膜孔转运吸收进入体循环,所以注射给药的最大特点是吸收迅速、完全。另外,注射给药也适用于在胃肠中易被破坏(如青霉素G 等),不易吸收(如庆大霉素等)和在肝脏中首关消除明显(如硝酸甘油片等)的药物。
4、舌下给药:虽然口腔吸收面积仅0.5~1.0 m2,但此处血流丰富,故舌下给药吸收迅速,加之药物在该处可经舌下静脉绕过肝脏直接进入体循环,无首关消除,特别适合口服给药时易于被破坏(如异丙肾上腺素片等)或首关消除明显(如硝酸甘油片等)的药物。
例题:
1.影响药物胃肠道吸收的因素有( )
A.药物的解离度与脂溶性
B.药物溶出速度
C.药物在胃肠道中的稳定性
D.胃肠液的成分与性质
E.胃排空速率
【正确答案】ABCDE
2.与药物吸收有关的生理因素是( )
A.胃肠道的pH值
B.药物的pKa
C.食物中的脂肪量
D.药物的分配系数
E.药物在胃肠道的代谢
【正确答案】ACE
3.一般认为在口服剂型中,药物吸收的快慢顺序大致是( )
A.散剂水溶液混悬液胶囊剂片剂包衣片剂
B.包衣片剂片剂胶囊剂散剂混悬液水溶液
C.水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂包衣片剂
D.片剂胶囊剂散剂水溶液混悬液包衣片剂
E.水溶液混悬液散剂片剂胶囊剂包衣片剂
【正确答案】C
4.不影响药物胃肠道吸收的因素是( )
A.药物的解离常数与脂溶性
B.药物从制剂中的溶出速度
C.药物的粒度
D.药物旋光度
E.药物的晶型
【正确答案】D
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