作用于受体的药物分为激动剂和拮抗剂。
激动剂：与受体有亲和力，同时又有很强的内在活性的药物。根据内在活性的大小(为内在活性，10)，可将受体激动药可分为：
完全激动药，与受体有强的亲和力和强的内在活性(=1)的药物。
部分激动药，与受体有强的亲和力，但内在活性较弱(10)的药物。
拮抗剂：与受体有较强的亲和力，但无内在活性(=0)的药物。
竞争性拮抗剂：指拮抗药与激动药相互竞争与同一受体可逆性结合，其效应取决于两者的浓度和亲和力，可降低激动药与受体结合的亲和力，但不降低内在活性，即可使激动剂的的量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。如图A所示。纳洛酮为阿片受体拮抗药，普萘洛尔是肾上腺素受体拮抗药。
非竞争性拮抗剂：指拮抗药与受体以共价键结合，呈不可逆状态;或无内在活性，但可阻断激动药的效应。使激动剂的量效曲线右移，斜率降低，最大效应降低。如图B所示。
竞争性拮抗药(A图)和非竞争性拮抗药(B图)的量效关系曲线(图中虚线表示单用时激动药的量效关系曲线;实线表示在拮抗药存在时激动药的量效关系曲线)
E：效应强度;D：药物浓度
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